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氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)介紹

發(fā)布時(shí)間2022-03-09 06:09:34  來源:粵迅康
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規(guī)格:10mg*10片/盒

作用:1.適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。 2.狼瘡性腎炎

氟米特片呼吸系統(tǒng)的不良反應(yīng)是肺部不適、哮喘、呼吸困難和鼻出血。那么,氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)呢?讓我們給你介紹一下。

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藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:口服氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。M1半衰期較長,如果臨床上的初始劑量為100毫克,連續(xù)3天有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1穩(wěn)態(tài)需要2個(gè)月。氟米特的不同開始/維持劑量試驗(yàn)表明,血漿中的血漿需要2個(gè)月。M1水平與劑量相關(guān)。氟米特片的生物利用率為80%,高脂飲食對M1血漿濃度無顯著影響。

分布:M1主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。健康志愿者M(jìn)1低分布容積(0.13升/毫克),超過99.3%的M1蛋白質(zhì)結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1慢性腎衰竭患者游離數(shù)量增加M1增加近一倍的機(jī)制尚不清楚。

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新陳代謝米特進(jìn)入血液后,迅速代謝M1,原型藥物很難檢測到。此外,氟米特還有許多次要代謝物,但只有三氟甲基苯胺(TFMA)低水平出現(xiàn)在一些患者的血液中,并且可以定量。氟米特代謝的確切器官尚不清楚。體內(nèi)外試驗(yàn)表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。氟米特的特異性代謝酶尚未發(fā)現(xiàn),只確定代謝過程發(fā)生在肝細(xì)胞質(zhì)和顆粒體中。

消除:活性代謝物M1經(jīng)腎臟排泄后進(jìn)一步代謝,M1也可以直接通過膽汁排出。單劑量注射放射性標(biāo)記的氟米特后,連續(xù)觀察28天,尿液清除近43%的總放射性,糞便清除48%的總放射性。進(jìn)一步分析表明,尿液主要是葡萄糖苷酸和M1苯胺堿酸衍生物主要在糞便中M1;腎臟最初是96小時(shí)內(nèi)的主要清除方法,然后糞便成為主要的清除方法。靜脈注射M1,清除率估計(jì)為31毫升/小時(shí)。口服活性炭或消膽胺可促進(jìn)藥物消除M1半衰期大于一周,降至不到一天,說明腸肝循環(huán)是M1長期半衰期的主要因素。血液透析和連續(xù)活動(dòng)性腹膜透析試驗(yàn)表明,M1不能透析。

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