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來氟米特片能迅速成為活性代謝物

發(fā)布時間2022-03-09 06:10:19  來源:粵迅康
【導(dǎo)讀】服用來氟米特片會出現(xiàn)瘙癢現(xiàn)象嗎?:來氟米特片偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特,來氟米特片的藥代動力學(xué)研究是通過檢測M1濃度變化來完成。
來氟米特片(愛若華) ¥ 62.00元

規(guī)格:10mg*10片/盒

作用:1.適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。 2.狼瘡性腎炎

來氟米特片是白色薄膜衣片,去除薄膜衣是白色的。來氟米特片的主要成分是來氟米特片。那么,服用氟米特片會癢嗎?

來氟米特片(愛若華)

來氟米特片吸收進入人體后,來氟米特片能迅速成為活性代謝物A771726(M1)為了發(fā)揮藥理作用,氟米特片偶爾可以在血漿中檢測到低水平的氟米特,氟米特片的藥代動力學(xué)研究是通過檢測進行的M1濃度變化完成??诜滋仄螅?-12小時之間M1達到峰值。來氟米特片的M1半衰期長,如果臨床上的初始劑量是100毫克,連續(xù)3天來氟米特片有助于M1快速達到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1實現(xiàn)穩(wěn)態(tài)需要2個月。氟米特片的開始/維持劑量試驗表明,血漿中的血漿M1水平與劑量相關(guān)。氟米特片的生物利用率為80%,高脂飲食對M1血漿濃度無顯著影響。

氟米特片主要分布在肝臟、腎臟和皮膚組織,而腦組織分布較少。氟米特片是健康志愿者M1低分布容積(0.13升/米特片超過升/毫克)99.3%的M1氟米特片結(jié)合,氟米特片的蛋白質(zhì)結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。氟米特片游離類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者M1慢性腎衰竭患者游離數(shù)量增加M1增加近一倍的機制尚不清楚。

氟米特進入血液后,迅速代謝M1,原型藥物很難檢測到。氟米特有許多次要代謝物,但只有三氟甲基苯胺(TFMA)低水平出現(xiàn)在一些患者的血液中,并且可以定量。氟米特代謝的確切器官尚不清楚。氟米特的體內(nèi)外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。氟米特未發(fā)現(xiàn)的特異性代謝酶只確定代謝過程發(fā)生在肝細胞質(zhì)和顆粒體中。

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氟米特片主要包括腹瀉、瘙癢、可逆性肝酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。愛若華在國外和國內(nèi)進行多中心隨機比較類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的臨床試驗MTX,常見的不良反應(yīng)包括皮疹、一次性轉(zhuǎn)氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸道反應(yīng)。臨床試驗表明,愛若華組胃腸道反應(yīng)、嚴重不良反應(yīng)和不良反應(yīng)的發(fā)生率明顯較低MTX組。

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