規(guī)格:25mg*30片/盒
作用:適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。
依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌者。
乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。
依西美坦片主要成分為依西美坦。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時,對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。
依西美坦片的應用方法為:
依西美坦片一次一片(25mg),一日一次,飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調整給藥劑量。
乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快,達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重復給藥后,乳腺癌晚期病人的平均口服清除率較健康絕經女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC是健康女性的2倍。
中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
粵迅康藥師溫馨提醒:在女性健康志愿者單次給藥劑量高達800mg單劑量的臨床實驗,在絕經后的晚期乳腺癌女性中進行了高至600mg/日共12周的臨床試驗,這些劑量下受試者耐受性良好,藥物過量時無特殊解毒劑,應當進行一般的支持護理,如:經常檢查生命體征以及密切觀察病人等。如需幫助請撥打400-991-8382電話。
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