規(guī)格:0.25g*40片/盒
作用:本品可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng),及治療難治性排異反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。也可與他克莫司同時(shí)應(yīng)用。
嗎替麥考酚酯分散片要成分為嗎替麥考酚酯?;瘜W(xué)名稱:2-嗎啉代乙酯(e)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。
嗎替麥考酚酯是一種次黃嘌呤核苷酸脫氫酶(促進(jìn)淋巴細(xì)胞活性的一種酶)的可逆性抑制劑。該藥物治療可有效地減輕 SLE 的癥狀(包括腎臟表現(xiàn)),而副作用輕微且罕見。
系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)是一種多系統(tǒng)受累的自身免疫性疾病,隨著皮質(zhì)激素,免疫抑制劑(如硫唑嘌呤、環(huán)磷酰胺等)的廣泛運(yùn)用,預(yù)后得到大大改善,但仍有部分患者治療效果不佳或存在嚴(yán)重藥物副作用難以繼續(xù)治療,臨床中嗎替麥考酚酯在腎移植、Ⅳ型狼瘡腎炎治療中的良好療效和安全性為自身免疫性疾病的治療提供了可嘗試的治療方法。
一、通過觀察嗎替麥考酚酯治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡對(duì)比環(huán)磷酰胺的療效及安全性。
由解放軍總醫(yī)院、北京協(xié)和醫(yī)院和中日友好醫(yī)院同時(shí)進(jìn)行,通過對(duì)68例SLE患者完成為期6個(gè)月的研究, 嗎替麥考酚酯組36例,環(huán)磷酰胺(CTX)組32例。 嗎替麥考酚酯組SLEDAI由治療前的20±8減少至治療后4±3(P<0.01),CTX組由21±6減少至7±8(P<0.01),治療后兩組對(duì)比實(shí)驗(yàn)組改善較對(duì)照組明顯(P<0.01)。 尿蛋白的變化:嗎替麥考酚酯組由(312±218)g降至(111±111)g(P<0.01),環(huán)磷酰胺組由(216±214)g降至(113±114)g(P<0.01),治療后兩組對(duì)比差異無顯著性(P>0.05)。 總有效率嗎替麥考酚酯組為97.2%(35/36),環(huán)磷酰胺組為93.8%(30/32)(P>0.05)。嗎替麥考酚酯組的副作用發(fā)生率為22.2%(8/36),環(huán)磷酰胺組為69.7%(23/33)(P<0.05)。
通過以上實(shí)驗(yàn)證明:?jiǎn)崽纣溈挤吁プ鳛橐环N免疫抑制劑治療SLE和環(huán)磷酰胺一樣有效,并且安全性更高,對(duì)于環(huán)磷酰胺無效的患者亦有效。
二、通過觀察硫唑嘌呤與嗎替麥考酚酯治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡為何轉(zhuǎn)換
為判定 SLE 轉(zhuǎn)換藥物的原因,及轉(zhuǎn)換藥物后疾病是否能夠得以控制,來自加拿大西多倫多醫(yī)院的 Urowitz 博士等人進(jìn)行了一項(xiàng)研究。研究者于 2001-2012 年間納入了 92 位曾有過 嗎替麥考酚酯(MMF) 與 硫唑嘌呤(AZA) 轉(zhuǎn)換的 SLE 患者(滿足≥4 項(xiàng) ACR 分類標(biāo)準(zhǔn)或 3 項(xiàng) ACR 標(biāo)準(zhǔn)+腎臟或皮膚活檢有典型的 SLE 組織學(xué)改變),評(píng)估患者轉(zhuǎn)換前 6 個(gè)月和轉(zhuǎn)換后 6 個(gè)月的各項(xiàng)指標(biāo)。
有 89 人將 AZA 換為 MMF。其中有 76 人由于藥物治療失敗致疾病復(fù)發(fā)而進(jìn)行藥物轉(zhuǎn)換,這 76 人都曾服用糖皮質(zhì)激素,轉(zhuǎn)變前 AZA 平均劑量為 2mg/kg/ 天,轉(zhuǎn)變后 MMF 平均為 2000mg/ 天;另 11 人是因?yàn)樗幬锔弊饔枚鴵Q藥,9 人在換藥后副作用逐漸消失,有 2 人癥狀仍然持續(xù);還有 2 人是因?yàn)樾心I移植術(shù)而換藥。
19 人將 MMF 換為 AZA。其中 3 人是因?yàn)樗幬镏委熓。? 人因?yàn)樗幬锔弊饔枚鴵Q藥,6 人在換藥后其副作用逐漸消失,有 2 人癥狀持續(xù);還有 7 人是因妊娠;1 人因經(jīng)濟(jì)條件差而換藥。
通過以上實(shí)驗(yàn)證明:將 AZA 換為 MMF 通常是由于 AZA 治療失敗,而將 MMF 換為 AZA 通常是由于藥物副作用或妊娠。由藥物治療失敗而換藥的這一類人中,SLEDAI 評(píng)分和實(shí)驗(yàn)室檢查均有明顯改善,但臨床癥狀改變并不顯著;但轉(zhuǎn)換治療有助于激素減量。由于藥物副作用、妊娠、腎移植或經(jīng)濟(jì)原因而換藥的患者 SLEDAI 評(píng)分、實(shí)驗(yàn)室檢查和臨床癥狀均無明顯改善。
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