規(guī)格：0.2g*20片/盒
作用：本品用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。
使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么， 富馬酸喹硫平片(啟維)的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的?。?/p>
富馬酸喹硫平片(啟維)的藥代動(dòng)力學(xué)：
喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%?；钚源x物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。
臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。
喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的，無性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。
嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害（穩(wěn)定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體一清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。在尿中，游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。
喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。
離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。N一脫烴基喹硫平主要通過CYP3A4形成和消除。
在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中，評價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%，相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí)，但平均tmax末改變。
一喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物（包括N-脫烴基喹硫平）是細(xì)胞色素P450酶系1A2，2C9,2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300-800mg/日的人類有效劑量范圍的5-50倍的濃度時(shí)才觀察到CYP抑制出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果，喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細(xì)胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。
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