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作用：晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對于預后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。
磷酸雌莫司汀膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。磷酸雌莫司汀膠囊的主要成分為磷酸雌莫司汀。那么，磷酸雌莫司汀膠囊的不良反應有哪些呢？
磷酸雌莫司汀膠囊在腸和前列腺內(nèi)能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥，磷酸雌莫司汀膠囊并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期 為10－ 20 小時。磷酸雌莫司汀膠囊中的雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前將進一步代謝。磷酸雌莫司汀膠囊是具有雙重作用機制的抗前列腺癌的藥物，磷酸雌莫司汀膠囊對治療晚期前列腺癌有效。磷酸雌莫司汀膠囊整個分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。
磷酸雌莫司汀膠囊還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。磷酸雌莫司汀膠囊通常治療劑量下本品幾乎不會產(chǎn)生骨髓抑制。磷酸雌莫司汀膠囊對既往沒有接受藥物治療的病人和對常規(guī)激素治療無效的病人均有效。磷酸雌莫司汀膠囊在胃腸道內(nèi)能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺組織中積聚。磷酸雌莫司汀膠囊輕度的臨床副反應是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結合，導致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀膠囊的不良反應是：
1、最常見的不良反應包括男子女性化乳房和陽痿；惡心/嘔吐；體液潴留/水腫。
2、最為嚴重的不良反應包括：血栓栓塞、缺血性心臟病和充血性心衰，罕見的為血管神經(jīng)性水腫。
3、有報道各系統(tǒng)/器官曾出現(xiàn)下列不良反應：
（1）心血管系統(tǒng)：體液潴留較常見，充血性心衰，心臟缺血性疾病包括心肌梗塞，血栓栓塞，高血壓。
（2）胃腸道反應：惡心和嘔吐，尤其在治療的最初2周，腹瀉。
（3）肝-膽系統(tǒng)：肝功能受損。
（4）血液系統(tǒng)：偶見貧血、白細胞減少和血小板減少。
（5）內(nèi)分泌系統(tǒng)：常見男子女性化乳房和陽痿。
（6）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見肌無力、抑郁、頭痛、意識混亂和嗜唾。
（7）其他：有報道出現(xiàn)過敏反應包括皮膚過敏性皮疹及血管神經(jīng)性水腫(Quincke水腫，喉部水腫)。在上述過敏反應中（包括1例致死性的），許多患者同時服用了ACE抑制劑。如本品治療時出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫，應立即停藥。
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