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雌二醇屈螺酮片成分病理毒理分析

發(fā)布時間:2019年09月19日

雌二醇屈螺酮片本品其中一面印有一個正六邊形,中間可有字母DL,除去包衣后顯白色,其組成成分有雌二醇(以雌二醇半水合物形式存在)和屈螺酮,為復方制劑。用于絕經(jīng)超過一年的女性所出現(xiàn)的雌激素缺乏癥狀的激素替代治療。從臨床數(shù)據(jù)來看,本品治療效果非常不錯,那為什么效果這么好,我們來從成分,病理等三個方面來具體了解下。

雌二醇屈螺酮片為復方制劑,每片含雌二醇1.0mg和屈螺酮2.0mg。其中雌二醇為經(jīng)皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同時又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結(jié)石及肝功能異常等)。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)。屈螺酮及其類似物,是一種高效、低毒、無副作用的新一代甾體類避孕藥,具有抗鹽皮質(zhì)激素和抗雄激素的作用。

雌二醇屈螺酮片

其病理作用:雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經(jīng)后,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成幾乎停止,從而引起血管運動障礙,體溫調(diào)節(jié)不穩(wěn)定,臨床表現(xiàn)為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統(tǒng)萎縮及骨質(zhì)疏松等癥狀。雌二醇吸收入血后,使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平,作用于靶器官,從而使上述癥狀明顯減輕或消失。屈螺酮具有抗鹽皮質(zhì)激素活性,對抗與雌激素相關(guān)的鈉潴留,具有抗雄激素活性。屈螺酮并不對抗與炔雌醇相關(guān)的性激素結(jié)合球蛋白增高,后者有利于與內(nèi)源性雄激素的結(jié)合并使其失活。

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毒理作用:1、雌二醇:在某些動物種屬中,長期連續(xù)給予天然的和合成的雌二醇,可見乳腺、子宮宮頸、陰道、睪丸和肝臟腫瘤發(fā)生率增加。2、屈螺酮:(1)屈螺酮AMES試驗、哺乳動物細胞基因突變試驗、人肝細胞DNA試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性;人外周淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠肝細胞DNA試驗結(jié)果陽性。(2)妊娠大鼠和兔經(jīng)口給予屈螺酮,屈螺酮和/或其代謝物可透過胎盤并進入胎仔體內(nèi)。在大鼠或兔中未見屈螺酮的致畸證據(jù)。(3)小鼠和大鼠給予屈螺酮2年,未見腫瘤發(fā)生率升高。屈螺酮暴露量(基于AUC)是人推薦臨床劑量時的暴露量的3倍(小鼠)和8倍(大鼠)。

其實這樣長篇大論看下來,對于對醫(yī)藥品不了解的患者來說,有點暈,那沒關(guān)系,我們患者只需要在醫(yī)生的專業(yè)指導下進行治療,我們要做的就是保持心情愉悅,健康飲食,少思慮,這才是最重要的。

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