甲磺酸阿帕替尼片,是小分子抗血管生成的靶向治療藥物,是治療晚期胃癌的靶向藥物中唯一一個口服制劑,有很好地治療的效果,可以減輕患者的痛楚,能夠很好地提高生存質(zhì)量,且不良反應(yīng)也在患者可接受的范圍內(nèi)的,那么甲磺酸阿帕尼片是如何在體內(nèi)發(fā)揮作用?
甲磺酸阿帕替尼片應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。推薦劑量:850mg,每日1次。服用方法:口服,餐后半小時服用(每日服藥的時間應(yīng)盡可能相同),以溫開水送服。療程中漏服阿帕替尼的劑量不能補(bǔ)充。治療時間:連續(xù)服用,直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的不良反應(yīng)。
甲磺酸阿帕尼片是適用于既往至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結(jié)合部腺癌患者。
血管生成是腫瘤生長的關(guān)鍵機(jī)制,VEGFR通路是最重要的血管生成通路,VEGF-VEGFR是腫瘤血管生成中主要信號通路,阿帕替尼片是新型口服小分子抗血管生成制劑,可高度選擇性地結(jié)合并抑制血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR-2),從而抑制腫瘤血管生成,抑制腫瘤細(xì)胞的生長,高度選擇性競爭細(xì)胞內(nèi)的VEGFR-2的ATP結(jié)合位點(diǎn),阻斷下游信號傳導(dǎo)抑制腫瘤細(xì)胞新血管的生成,從而強(qiáng)效抑制腫瘤血管生成。VEGFR-2主要表達(dá)于內(nèi)皮細(xì)胞,在調(diào)節(jié)細(xì)胞有絲分裂、血管生成及增強(qiáng)VEGF的彌散中起重要作用。因此,VEGFR-2被認(rèn)為與腫瘤血管生成關(guān)系最為密切?.VEGFR-2當(dāng)被VEGF激活后,其羧基末尾及激酶插入?yún)^(qū)域發(fā)生自動磷酸化,從而引發(fā)一系列信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng)以及隨后的細(xì)胞增殖、?遷移、?彌漫及內(nèi)皮細(xì)胞存活效應(yīng)。阿帕替尼通過與VEGFR-2結(jié)合,來競爭性抑制VEGF與VEGFR-2結(jié)合及后來的VEGFR-2自動磷酸化,從而發(fā)揮強(qiáng)有力的抗腫瘤作用。
在傳統(tǒng)藥物治療的時候,在殺死腫瘤細(xì)胞的同時,也會破壞人體的正常細(xì)胞,引起相關(guān)的不良反應(yīng),然而阿帕替尼片是一種靶向藥物,可以阻止腫瘤生長或者減少正常細(xì)胞的作用,具有較輕的毒性作用,將極大地提高患者的依從性。
綜合以上信息我們已經(jīng)知道了阿帕替尼片在人體內(nèi)是怎樣發(fā)揮作用的,在服用阿帕替尼片前藥仔細(xì)閱讀藥品說明書,嚴(yán)格遵醫(yī)囑使用,讓阿帕替尼片在用藥期間發(fā)揮最佳的療效。



