甲磺酸阿帕替尼片是小分子抗血管生成的靶向治療藥物，是治療晚期胃癌的靶向藥物中唯一一個口服制劑，且合理地使用甲磺酸阿帕替尼片可以很好地提高患者的生存期，減輕患者的痛楚。那么它在人體是怎么樣？

 該藥在在36例健康受試者和52例轉(zhuǎn)移性實體瘤患者進行了不同劑量單次和多次給藥可以得出在人體的情況是如何

大家首先來看看人體吸收的情況，健康受試者單次空腹口服250mg，500mg和750mg后，在體內(nèi)吸收較快，原形藥血漿濃度平均達峰時間約為1.7-2.3h；消除較慢，平均消除半衰期為7.9-9.4h。在250mg和500mg劑量組，原形藥物血漿暴露量與劑量成正比例，750mg劑量組原形藥的暴露量未見進一步增加。未見明顯性別差異。

再來看一下在人體分布的情況，健康受試者單次空腹口服250mg，500mg和750mg甲磺酸阿帕替尼片后，平均表觀分布容積為929-2165L。用超濾法測得阿帕替尼血漿濃度在200ng/ml時的血漿蛋白結(jié)合率>86%。

接著大家再來關(guān)注一下在代謝的情況，體外代謝酶研究表明阿帕替尼主要由CYP3A4代謝，其次經(jīng)CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代謝。在人體阿帕替尼主要經(jīng)肝臟代謝，主要代謝途徑為E-3-羥基化、Z-3-羥基化、25-N-氧化、N-去烷基化、16-羥基化、雙羥基化及E-3-羥基化后O-葡萄糖醛酸結(jié)合。還有就是健康受試者單次口服750mg后，血漿中除原形外共檢測到23個代謝產(chǎn)物，包括17個I相代謝產(chǎn)物和6個II相代謝產(chǎn)物，其中E-3-羥基阿帕替尼-0-葡萄糖醛酸結(jié)合物為循環(huán)中最主要的代謝產(chǎn)物，其濃度高于原形藥物，經(jīng)檢測沒有明顯的酪氨酸激酶抑制話性。其它主要代謝物濃度均低于原形藥物。

最后我們將焦點聚集在排泄，那排泄是怎么樣？健康受試者單次口服750mg本品96小時后，檢測到阿帕替尼及其主要代謝產(chǎn)物經(jīng)糞和尿累積排泄量約為服藥劑量的77%，其中經(jīng)糞便的排泄量為劑量的69.8%，高于尿中的排泄量（7.02%），因此判斷阿帕替尼口服給藥后主要隨糞便排泄。糞樣中主要以原形排泄（59.0%）。尿樣中主要以代謝物形式排泄，原形幾乎檢測不到。

在吸收、分布、代謝、排泄這4個過程可以看見甲磺酸阿帕替尼片治療胃癌最好的藥物之一，可以很好提高患者的依從性。最后希望大家嚴格按照說明書使用藥物。