什么是藥代動力學(xué)？藥物代謝動力學(xué)是研究藥物在機體內(nèi)變化規(guī)律的一門學(xué)科，藥動學(xué)主要研究藥物的吸收、分布、代謝和排泄的規(guī)律和影響，以及上述變化隨時間變化的動力學(xué)（或速率）過程?，F(xiàn)在大多數(shù)的藥物都會使用很多不同的藥材來制成來可以治療更多病癥，當(dāng)下都開始把中西藥結(jié)合以達(dá)到最好的藥效，那么替吉奧片的藥代動力學(xué)是如何？

替吉奧片是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑，口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使本品口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。

對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26替吉奧片（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。此外，替吉奧片對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。

替吉奧片的藥代動力學(xué)：血藥濃度:口服本品25-200mg/人后，替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-fu的auc值和cmax呈劑量依賴性上升。一日2次，連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度，結(jié)果顯示血藥濃度迅速達(dá)穩(wěn)態(tài)。此外，連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少，表明吉美嘧啶對dpd的可逆性抑制作用增強。給藥后72小時內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-fu7.4%。（2）大鼠連續(xù)7天單用本品或與其他氟嘧啶類藥物合用，與末次給藥后2小時測定血漿中5-fu的血藥濃度。結(jié)果顯示，與5-fu、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-fu的濃度分別為單用本品組的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍，從而有可能使合用組的副作用增加。2、蛋白結(jié)合體外試驗顯示，處方中各成份及5-fu的人血清蛋白結(jié)合率分別為：替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-fu17-20%。3、代謝酶:體外試驗顯示，參與由替加氟轉(zhuǎn)變?yōu)?-fu的酶主要是人肝微粒體細(xì)胞色素p450中的cyp2a6。

通過本文介紹，相信大家對替吉奧片也是有所了解，這樣可以更好的發(fā)揮藥物療效，如果你想了解更多，可以撥打粵迅康的服務(wù)熱線400-991-8382電話咨詢粵迅康的藥師，祝你早日康復(fù)、生活愉快！