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替吉奧膠囊是一種口服復(fù)方抗腫瘤藥物,主要用于治療胃癌、結(jié)直腸癌、頭頸部腫瘤等疾病,其不僅具有良好的抗腫瘤活性,而且能夠保護(hù)胃黏膜免受侵害,減少了消化道的不良反應(yīng)。替吉奧膠囊的主要組份為：替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。
替加氟：替加氟為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶。在體內(nèi)干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，是抗嘧啶類(lèi)藥物，為細(xì)胞周期特異性藥物，化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性?xún)H為氟尿嘧啶的l/4～l/7。
吉美嘧啶：吉美嘧啶是抗癌藥S-1組成成分之一，可抑制抗腫瘤藥物替加氟的毒副作用。吉美嘧啶能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從替加氟釋放出來(lái)的5-氟尿嘧啶的分解代謝，有助于長(zhǎng)時(shí)間血中和腫瘤組織中5-氟尿嘧啶有效深度，從而取得與5-氟尿嘧啶持續(xù)靜脈輸注類(lèi)似的療效。
奧替拉西鉀：奧替拉西鉀能夠阻斷5-氟尿嘧啶的磷酸化，口服給藥之后，奧替拉西鉀在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-氟尿嘧啶在胃腸道的分布，進(jìn)而降低5-氟尿嘧啶毒性的作用。
替吉奧與5-氟尿嘧啶相比具有以下優(yōu)勢(shì)：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。
替吉奧膠囊服用方便：唯一可口服模擬靜脈滴注且療效更佳的口服氟尿嘧啶，屬于消化道腫瘤治療的優(yōu)先選擇。替吉奧膠囊單藥作為胃癌Ⅱ期或ⅢA期D2根治術(shù)后唯一輔助化療方案；替吉奧膠囊合并順鉑用于轉(zhuǎn)移性或局部晚期胃癌一線標(biāo)準(zhǔn)方案；替吉奧膠囊口服單藥作為老年及身體狀況較差患者一線標(biāo)準(zhǔn)治療新選擇。
替吉奧膠囊安全性高：替吉奧膠囊的使用安全性較同類(lèi)產(chǎn)品高。替吉奧膠囊單藥和聯(lián)合用藥引起的非血液學(xué)毒性較輕（<5%），以惡心，嘔吐，腹瀉，口腔炎等多見(jiàn)，對(duì)癥治療可恢復(fù)；血液學(xué)毒性以白細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少，血紅蛋白減少，血小板減少為主。替吉奧膠囊聯(lián)合奧沙利鉑組和替吉奧膠囊單藥組的不良反應(yīng)均可耐受，Ⅲ/Ⅳ度不良反應(yīng)發(fā)生率低，安全可靠。
替吉奧膠囊療效好：替吉奧膠囊具有強(qiáng)大的DPD酶抑制功能，在更多領(lǐng)域使患者獲益，是肺癌治療的優(yōu)化選擇。替吉奧膠囊顯示出優(yōu)于紫衫醇的獲益,骨髓抑制和感覺(jué)神經(jīng)病變等毒性反應(yīng)顯著降低,不良反應(yīng)易于處理,給藥方便，有望成為晚期非小細(xì)胞肺癌一線治療的新選擇。
替吉奧膠囊耐受性好;替吉奧膠囊在使用后，不良反應(yīng)少，耐受性佳，成為長(zhǎng)期治療的使用藥物的可能性高。與其它氟尿嘧啶類(lèi)藥物相比，其耐受性更佳，是腫瘤患者獲得最佳生存受益的新選擇。
替吉奧膠囊性?xún)r(jià)比高：替吉奧膠囊的性?xún)r(jià)比高，中國(guó)患者的優(yōu)先選擇。替吉奧膠囊使得口服抗癌藥平民化，讓更多的患者享受由口服氟尿嘧啶藥物所帶來(lái)的更好的療效和更高的生活質(zhì)量。
替吉奧膠囊是一種適用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌的復(fù)方抗癌藥，替吉奧膠囊是為治療胃腸道等多種腫瘤的良好藥物，但該藥仍有一些不足之處,限制了其臨床應(yīng)用，主要表現(xiàn)為：服藥后體內(nèi)半衰期短，呈非線性消除，難以取得客觀穩(wěn)定療效;且替吉奧膠囊毒副反應(yīng)大，主要為胃腸道和骨髓毒性反應(yīng)。因?yàn)樘婕獖W膠囊的毒性問(wèn)題，其用法用量是很關(guān)鍵值得注意的問(wèn)題，患者用藥治療需謹(jǐn)遵醫(yī)囑，以便病情得到好的治療。
①在治療過(guò)程中若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認(rèn)不出現(xiàn)與本品有關(guān)的臨床檢查值(血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查)異常及消化道癥狀，且記得停藥周期少不少于7天。
②用藥治療時(shí)為避免發(fā)生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴(yán)重的副作用，應(yīng)按期對(duì)患者進(jìn)行血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查等，密切觀察患者狀態(tài)，如發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)參考遵循醫(yī)師意見(jiàn)采取延長(zhǎng)停藥時(shí)間、減量、中止給藥等適當(dāng)措施。
③替吉奧膠囊應(yīng)飯后服用，空腹服用替吉奧膠囊有降低其抗癌作用的可能。此外，因?yàn)樘婕獖W膠囊會(huì)與其他藥物發(fā)生一定藥物相互反應(yīng)，故使用替吉奧膠囊治療時(shí)，如欲給予其他氟尿嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶需謹(jǐn)慎。
④不排除本品可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎惡化甚死亡，因此在使用替吉奧膠囊時(shí)，須確認(rèn)有無(wú)間質(zhì)性肺炎，用藥過(guò)程中應(yīng)密切觀察呼吸狀態(tài)，有無(wú)咳嗽、發(fā)熱等臨床癥狀，并進(jìn)行胸部X線檢查，注意間質(zhì)性肺炎的出現(xiàn)和惡化，發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)停藥并采取適當(dāng)措施，特別是要注意非小細(xì)胞肺癌患者，發(fā)生間質(zhì)性肺炎等肺功能損害的可能性大于其他腫瘤患者。
替吉奧膠囊最早由日本研發(fā)上市，主要用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。替吉奧膠囊最早由日本的大鵬藥品工業(yè)株式公社生產(chǎn)，其商品名為愛(ài)斯萬(wàn)。在國(guó)內(nèi)也有幾家藥企得到國(guó)家藥監(jiān)局的生產(chǎn)批文，生產(chǎn)替吉奧膠囊的國(guó)內(nèi)企業(yè)主要有齊魯制藥有限公司（齊魯）、山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司（維康達(dá)）、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司（恒瑞）等。
齊魯制藥有限公司：齊魯制藥位于山東省濟(jì)南市，是中國(guó)大型綜合性現(xiàn)代化制藥企業(yè)。主要從事治療腫瘤、心腦血管、感染、精神神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、眼科疾病的制劑及其原料藥的研制、生產(chǎn)與銷(xiāo)售。
山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司：山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司是中美合資的國(guó)家重點(diǎn)高新技術(shù)企業(yè)，主要從事中西藥原料及制劑、抗生素、生物制藥、基因工程領(lǐng)域的研發(fā)和生產(chǎn)。
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司成立于1997年，原名連云港制藥廠，是集科研、生產(chǎn)和銷(xiāo)售為一體的大型醫(yī)藥上市企業(yè)，是目前國(guó)內(nèi)最大的抗腫瘤藥物的研究和生產(chǎn)基地之一，抗腫瘤藥銷(xiāo)售額在國(guó)內(nèi)藥企中排名第一，市場(chǎng)份額達(dá)12%以上，是國(guó)家定點(diǎn)麻醉藥品生產(chǎn)廠家之一。
在價(jià)格方面，由于進(jìn)口稅等各方面原因，進(jìn)口替吉奧膠囊比國(guó)產(chǎn)藥價(jià)格略高。在療效方面， 國(guó)產(chǎn)的替吉奧膠囊與以往的氟尿嘧啶類(lèi)比較，能在體內(nèi)維持較高的血藥濃度，從而提高抗癌活性并明顯減少藥物毒性，尤其對(duì)于老年患者，只需口服給藥，就能取得與5-氟尿嘧啶持續(xù)靜脈輸注類(lèi)似的療效，降低血栓風(fēng)險(xiǎn)。經(jīng)過(guò)臨床驗(yàn)證，國(guó)產(chǎn)替吉奧膠囊可以達(dá)到和進(jìn)口替吉奧膠囊同樣的治療效果。
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